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FocusBike, Approfondimento sul Clenbuterolo, il farmaco della squalifica di Contador

Alberto Contador è tornato in gruppo dopo 182 giorni dalla sentenza del Tas che gli ha inflitto 2 anni di squalifica retroattiva per il caso clenbuterolo. In questi casi, dunque, è necessario fare chiarezza mediante un approfondimento scientifico sulle caratteristiche del clenbuterolo.

Innanzitutto, Cos'è il clenbuterolo?

Il clenbuterolo è un farmaco agonista beta-2 adrenergico, il che significa che ha una struttura simile agli ormoni naturali catecolamine del corpo, come per esempio l’adrenalina. In medicina il clenbuterolo è utilizzato principalmente per curare l’asma e altre malattie respiratorie. Il clenbuterolo aiuta la respirazione poiché, come l’adrenalina, favorisce la dilatazione dei bronchi nei polmoni. L’asma è caratterizzata dalla contrazione e dalla infiammazione dei bronchi.
Tuttavia, negli Stati Uniti non è mai stata approvata la vendita del clenbuterolo per uso personale. Le industrie farmaceutiche sono molto interessate al guadagno, e il clenbuterolo non offre vantaggi medici particolari rispetto ai farmaci beta-2 esistenti impiegati per curare l’asma. Altra considerazione da fare è senz'altro la presenza di effetti collaterali notevoli; Il clenbuterolo infatti, ha un’emivita lunga, rimanendo attivo nel corpo fino a 36 ore. Sebbene possa sembrare un fatto positivo, ciò aumenta anche la probabilità di effetti collaterali gravi e rende il clenbuterolo meno interessante per le industrie farmaceutiche che stanno attente a non ricevere vertenze. Per contro, il farmaco agonista beta-2 attualmente in testa alle vendite negli Stati Uniti è degradato ed eliminato dal corpo dopo solamente sei ore circa.
Il clenbuterolo è venduto in altri paesi, soprattutto dalle aziende farmaceutiche messicane, sotto vari nomi commerciali, come per esempio il Clenasma, lo Spiropent e il Ventipulmin iniettabile e per uso veterinario. Qualche anno fa, in seguito ai risultati della ricerca condotta sugli animali, il clenbuterolo ha attirato per la prima volta l’attenzione dei bodybuilder. La ricerca ha mostrato che il clenbuterolo aveva effetti di ripartizione potenti – sembrava che diminuisse il grasso corporeo e favorisse simultaneamente l’aumento della massa muscolare, particolarmente delle fibre a contrazione veloce tipo 2, le fibre più soggette a ipertrofia da allenamento con pesi.
Tuttavia, questi studi condotti sugli animali usavano tipicamente dei dosaggi nella misura di 1-5 mg per chilogrammo di peso corporeo. In un atleta di 90 kg ciò equivale a una dose quotidiana di 450 mg di clenbuterolo. Per quanto riguarda l’uso da parte dell’uomo, il clenbuterolo è assunto in dosi di microgrammi. 1000 microgrammi equivalgono a 1 mg.
Nonostante queste discrepanze il clenbuterolo si è guadagnato velocemente la fama di farmaco anabolico e “di dimagrimento”, da ciclizzare preferibilmente prima di una gara, e gli atleti che l’hanno provato, hanno scoperto subito due cose: 1) I suoi effetti non duravano più di 3-4 settimane, poiché i recettori beta adrenergici sono estremamente sensibili e si smorzano, o si inibiscono, rapidamente; 2) Non produceva effetti anabolici evidenti. Tuttavia, forniva un effetto termogeno potente che contribuiva all’ossidazione del grasso. Dalla percezione di un aumento del calore corporeo si poteva giudicare l’efficacia delle proprietà termogene.
Il dosaggio di clenbuterolo consigliato più comunemente era una o due compresse il giorno, da aumentare gradualmente a 8-10 il giorno. Per ampliare la sua potenza terapeutica e attenuare l’inibizione dei recettori beta-adrenergici, ai consumatori era consigliato di assumere il farmaco in un ciclo due giorni sì/un giorno no; tuttavia, non è mai stato provato scientificamente che il ciclo sì/no offrisse dei vantaggi reali.
Lo stesso vale per un altro farmaco, il chetotifene. Si dice che aiuti a mantenere la potenza dei beta recettori. Qualunque beneficio sia apportato dal chetotifene ai beta recettori aperti ha un prezzo. Il chetotifene è un antistamina che può causare sonnolenza profonda – non contribuendo esattamente a un allenamento intenso.
E gli effetti collaterali? Assumere troppo clenbuterolo produce lo stesso effetto di una ondata di adrenalina nel corpo. I sintomi comprendono aumento della pressione ematica, possibile aritmia, tremore muscolare e insonnia. In Europa il clenbuterolo era usato nella trasformazione della carne, e qualcuno, mangiando il manzo carico di farmaci, ha sperimentato gli stessi effetti collaterali.
Alcuni studi più recenti condotti sugli animali – usando di nuovo dosi molto più forti rispetto a quelle che sarebbero ingerite dall’uomo – hanno mostrato che il clenbuterolo diminuisce l’endurance degradando la struttura del cuore. In effetti, alcuni degli animali della ricerca sono morti per scompenso cardiaco. Uno studio recente, che ha esaminato il cuore e i muscoli scheletrici dei topi a cui era stato dato del clenbuterolo, ha identificato alcuni effetti tossici diretti del farmaco1. Quello che è particolarmente interessante riguardo a questo studio è che gli effetti negativi sono risultati da appena una dose singola di clenbuterolo iniettabile – una forma preferita da alcuni bodybuilder e altri atleti.
I risultati hanno mostrato che il clenbuterolo non solo ha danneggiato le cellule del muscolo cardiaco, ma le ha praticamente distrutte. La perdita delle cellule del muscolo cardiaco ha causato un aumento del deposito di collagene. In realtà le cellule del cuore attive sono state sostituite da tessuto cicatriziale, preparando il terreno per uno scompenso cardiaco improvviso.
Diverse teorie spiegano gli effetti indesiderati del clenbuterolo. La prima implica il fatto che il clenbuterolo esaurisce l’aminoacido taurina nel cuore; la taurina ha proprietà protettive, come quella di modulare i livelli di calcio che mantengono stabile il ritmo cardiaco. Il clenbuterolo può anche aumentare la stimolazione del cuore indotta dalla noradrenalina, che, se eccessiva, può danneggiare il cuore.
Potete concludere che gli animali delle ricerche ricevevano megadosi di clenbuterolo e che le dosi meno forti che usano gli atleti non avrebbero gli stessi effetti – ma questa è solo un’illusione. Secondo qualcosa nota come legge di Kleiber, la dose di clenbuterolo data agli animali è equivalente a una dose di cinque o sei compresse usata dall’uomo. Perciò sarebbero prevedibili gli stessi effetti collaterali. Inoltre, a causa del tempo prolungato che gli occorre per degradare nel corpo, il clenbuterolo potrebbe accumularsi e avere effetti cumulativi. I risultati relativi al danno cardiaco causato da clenbuterolo potrebbero spiegare in parte la morte misteriosa di alcuni bodybuilder che hanno combinato il clenbuterolo con steroidi anabolizzanti. Naturalmente questa è una pura ipotesi. Gli atleti che usano il clenbuterolo dovrebbero assicurarsi anche di assumere un integratore di taurina che può offrire qualche protezione al cuore. Da altri studi provengono ulteriori brutte notizie sul clenbuterolo2,3. Quando è stato dato ad alcuni suini, la parte dei testicoli che sintetizza il testosterone (cellule di Leydig) è aumentata di massa, indicando un aumento della produzione di testosterone. Ma le cellule dei testicoli dove è prodotto lo sperma (cellule di Sertoli) sono rimaste danneggiate permanentemente. Ciò implica che il clenbuterolo può influenzare negativamente la fertilità. L’aumento delle cellule che secernono testosterone non è così sorprendente. Le catecolamine naturali come l’adrenalina, per le quali il clenbuterolo serve in certa misura da sostituto sintetico, sono note per favorire la sintesi di testosterone. Lo stress a breve termine, caratterizzato da un aumento del rilascio di catecolamine nel sangue, provoca un aumento del testosterone. Ma se lo stress persiste, altri ormoni dello stress, come il cortisolo, sono rilasciati e invertono questo effetto, cioè diminuiscono la sintesi e il rilascio del testosterone.
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